沙利度胺
沙利度胺是一种药物,因手性对映体导致严重出生缺陷而在20世纪60年代被禁用,是手性药物安全性的经典案例。
时间轴 (近 90 天)
沙利度胺(反应停)事件的(R)-构型具有镇静作用,而(S)-构型会导致严重致畸,该事件促使各国监管机构要求手性药物必须明确其立体化学组成,并尽可能以单一对映体上市。
沙利度胺的R构型具有镇静和止痛作用,而S构型具有致畸性。
沙利度胺(反应停)事件是手性药物悲剧的典型案例,许多药物的左右手性版本具有完全不同的生物活性。
同一药物的两种对映体在人体内可能与不同的受体结合,导致药效差异甚至毒副作用,这也是20世纪60年代沙利度胺(反应停)事件的重要原因。
沙利度胺的一个对映体有镇静作用,另一个却有致畸风险。
沙利度胺(反应停)事件:20世纪50年代末至60年代初,沙利度胺以消旋体形式被用于缓解孕妇晨吐,导致超过1万名婴儿出现严重肢体缺陷,推动了全球药品监管改革并要求手性药物分别评估两个对映体。
反应停(沙利度胺)悲剧是因为药物中含有镜像异构体,导致大量新生儿先天缺陷
沙利度胺事件直接推动各国药监机构要求新药申报时必须明确说明每种对映体的生物活性与毒性
20世纪50—60年代的沙利度胺以外消旋体形式销售,其中一个对映体有镇静止吐作用,另一个具有强烈致畸性,导致数千名婴儿出生时四肢严重缺损
沙利度胺(反应停)的R型异构体具有止吐效果,S型异构体有强烈致畸性,两者在体内还会相互转化
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全部知识事实 (11)
沙利度胺(反应停)事件:20世纪50年代末至60年代初,沙利度胺以消旋体形式被用于缓解孕妇晨吐,导致超过1万名婴儿出现严重肢体缺陷,推动了全球药品监管改革并要求手性药物分别评估两个对映体。
60%待验证沙利度胺(反应停)事件的(R)-构型具有镇静作用,而(S)-构型会导致严重致畸,该事件促使各国监管机构要求手性药物必须明确其立体化学组成,并尽可能以单一对映体上市。
50%待验证沙利度胺的R构型具有镇静和止痛作用,而S构型具有致畸性。
50%待验证沙利度胺(反应停)事件是手性药物悲剧的典型案例,许多药物的左右手性版本具有完全不同的生物活性。
50%待验证同一药物的两种对映体在人体内可能与不同的受体结合,导致药效差异甚至毒副作用,这也是20世纪60年代沙利度胺(反应停)事件的重要原因。
50%待验证沙利度胺的一个对映体有镇静作用,另一个却有致畸风险。
50%待验证反应停(沙利度胺)悲剧是因为药物中含有镜像异构体,导致大量新生儿先天缺陷
50%待验证20世纪50—60年代的沙利度胺以外消旋体形式销售,其中一个对映体有镇静止吐作用,另一个具有强烈致畸性,导致数千名婴儿出生时四肢严重缺损
50%待验证沙利度胺事件直接推动各国药监机构要求新药申报时必须明确说明每种对映体的生物活性与毒性
50%待验证沙利度胺(反应停)的R型异构体具有止吐效果,S型异构体有强烈致畸性,两者在体内还会相互转化
50%待验证20世纪60年代沙利度胺(反应停)事件中,一种对映体具有镇静止吐效果,另一种导致胎儿畸形
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